Semaglutide Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, NNC 0113-0217 בלויז פֿאַר פאָרשונג נוצן
סעמאַגלוטידע, סאָלד אונטער די סאָרט נעמעןאָזעמפּיק,Wegovyאוןריבעלסוס, איז אןאַנטידיאַבעטיק מעדאַקיישאַןגעניצט פֿאַר די באַהאַנדלונג פוןטיפּ 2 צוקערקרענקאון וויאַנטי-אָוביסאַטי מעדאַקיישאַןפֿאַר לאַנג-טערמיןוואָג פאַרוואַלטונג, דעוועלאָפּעד דורךNovo Nordiskאין 2012. סעמאַגלוטידע איז אַGLP-1 רעסעפּטאָר אַגאָניסט, טייַטש אַז עס מימיקס די קאַמף פון די מענטשינקרעטין גלוקאַגאָן-ווי פּעפּטייד-1(GLP-1), דערמיט ינקריסינגינסאַלאַןויסשיידונג און ינקריסינגבלוט צוקערבאַזייַטיקונג און ימפּרוווינגגלייסעמיק קאָנטראָל.זייַט יפעקס אַרייַננעמען עקל, וואַמאַטינג, שילשל, אַבדאָמינאַל ווייטיק, און פאַרשטאָפּונג. אין דעצעמבער 2017, די ינדזשעקטאַבאַל ווערסיע געהייסן Ozempic איז געווען באוויליקט.אין סעפטעמבער 2019, אַ ווערסיע וואָס קענען זיין גענומען דורך מויל (Rybelsus) איז געווען באוויליקט, און אין יוני 2021, אַ העכער דאָזע ינדזשעקשאַן סאָלד אונטער די סאָרט נאָמען Wegovy פֿאַר לאַנג-טערמין וואָג פאַרוואַלטונג אין אַדאַלץ איז באוויליקט דורך די יו.פוד און דראַג אַדמיניסטראַטיאָן(פדאַ).אין יאנואר 2023, FDA האט נאָוואָ נאָרדיסק דערלויבעניש צו רעוויסע די פירמע צו אָנווייַזן אַז מויל Rybelsus קענען זיין געוויינט ווי אַערשטער-שורה באַהאַנדלונגפֿאַר אַדאַלץ מיט טיפּ 2 צוקערקרענק - טייַטש אין מענטשן וואָס האָבן נישט פריער גענומען אן אנדער צוקערקרענק מעדאַקיישאַן. אין 2020, סעמאַגלוטידע איז געווען די 129th מערסט אָפט פּריסקרייבד מעדאַקיישאַן אין די פאַרייניקטע שטאַטן, מיט מער ווי 4 מיליאָן רעצעפּט. סינאָנימס: Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, בלויז פֿאַר פאָרשונג נוצן.
בייאַלאַדזשיקאַל אַקטיוויטעט
| באַשרייַבונג | סעמאַגלוטידע (Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, NNC 0113-0217), אַ לאַנג-אַקטינג גלוקאַגאָן-ווי פּעפּטייד 1 (GLP-1) אַנאַלאָג, איז אַ אַנאַלאָגGLP-1 רעסעפּטאָראַגאָניסט מיט די פּאָטענציעל פֿאַר באַהאַנדלונג פון טיפּ 2 צוקערקרענק מעלליטוס (T2DM). |
| טאַרגאַץ | GLP-1 רעסעפּטאָר |
| אין וויטראָ | סעמאַגלוטידע איז אויסגעקליבן ווי דער אָפּטימאַל קאַנדידאַט אַמאָל וואכנשריפט.סעמאַגלוטידע האט צוויי אַמינאָ זויער סאַבסטיטיושאַנז קאַמפּערד מיט מענטשלעך GLP-1 (Aib8, Arg34) און איז דעריוואַטייזד ביי ליסין 26. די GLP-1R קירבות פון סעמאַגלוטידע (0.38 ± 0.06 נם) איז דריי-פאַרלייגן דיקריסט קאַמפּערד מיט ליראַגלוטידע, כוועראַז די אַלבומין קירבות איז געוואקסן. |
| אין וויוואָו | די פּלאַזמע האַלב-לעבן איז 46.1 שעה אין מיני פּיגס נאָך יוו אַדמיניסטראַציע, און סעמאַגלוטידע האט אַ MRT פון 63.6 שעה נאָך סק דאָוסינג צו מיני פּיגס. |
פּראָטאָקאָל (פֿון רעפֿערענץ)
| צעל פאָרשונג: | ● צעל שורות:BHK סעלז ● קאַנסאַנטריישאַנז:0.01 פּם - 0.1 μם ● ינגקיוביישאַן צייט:3 ה ● מעטאָד:פאַרפרוירן אַליקוואַץ פון BHK סעלז וואָס אויסדריקן ביידע די hGLP-1R און CRE פיירפליי לוסיפעראַסע (קלאָן FCW467-12A/KZ10-1) זענען טאָד, געוואשן צוויי מאָל אין פּבס און סוספּענדעד אין אַססיי באַפער.סעלז זענען פּלייטאַד אין 96-געזונט פּלאַטעס אין 5000 סעלז / געזונט אין אַ באַנד פון 50 μל.קאָמפּאָונדס צו זיין טעסטעד זענען דיילוטאַד אין אַססיי באַפער און אַ 50 μ ל אַליקוואָט טראַנספערד צו די טעלער מיט די סעלז צו דערגרייכן די לעצט אַסיי קאַנסאַנטריישאַנז פון 1 × 10-14− 1 × 10-7עם די טעלער איז ינגקיובייטיד פֿאַר קסנומקס ה בייַ קסנומקס% CO2בייַ 37 °C.דער טעלער איז ערלויבט צו שטיין אין צימער טעמפּעראַטור פֿאַר 15 מינוט איידער אַדינג 100 μל סטעדיליטע פּלוס רייידזשאַנט.דער טעלער איז באדעקט צו באַשיצן עס פון ליכט און שאַקינג אין צימער טעמפּעראַטור פֿאַר 30 מינוט.דער טעלער איז לייענען אין אַ TopCount NXT קיילע. |
סאָלוביליטי (25 ° C)
| אין וויטראָפּעקל: | DMSO | 3 מג / מל(0.73 מם) |
| עטאַנאָל | ינסאַליאַבאַל | |
| וואַסער | ינסאַליאַבאַל |
כעמישער אינפֿאָרמאַציע
| מאָלעקולאַר וואָג | 4113.58 | ||
| פאָרמולע | C187H291N45O59 | ||
| CAS No. | 910463-68-2 | ||
| סטאָרידזש | 3 יאר | -20°C | פּודער |
| 2 יאר | -80°C | אין סאַלוואַנט | |
| שיפּינג | אָרט טעמפּעראַטור שיפּינג(קוואַליטעט דייַגע פריי: די פּראָדוקט איז גוט ביי 37 ℃ פֿאַר בייַ מינדסטער 1 וואָך.) | ||
קליניש פּראָצעס אינפֿאָרמאַציע
| NCT נומער | רעקרויטמענט | ינטערווענטשאַנז | באדינגונגען | פּאַטראָן / קאָללאַבאָראַטאָרס | אנהייב דאטום | פאַסעס |
| NCT05537233 | נישט נאָך רעקרוטינג | מעדיצין: סעמאַגלוטידע|מעדיצין: פּלאַסיבאָו | טיפּ 1 צוקערקרענק | אַביסאַטי | אוניווערסיטעט פון קאָלאָראַדאָ דענווער | דזשוווענילע צוקערקרענק פאָרשונג וויקיפּעדיע | 1 יאנואר 2023 | פאַסע 2 |
| NCT04885634 | נישט נאָך רעקרוטינג | מעדיצין: סעמאַגלוטידע ינדזשעקטאַבאַל פּראָדוקט|מעדיצין: פּלאַסיבאָו | אַטריאַל פיבריליישאַן | יבערוואָג און אַביסאַטי | Axel Brandes|Herlev and Gentofte האָספּיטאַל|Hillerod האָספּיטאַל דענמאַרק|Svendborg האָספּיטאַל|שפיטאל פון דרום מערב דזשוטלאַנד|אָדענס אוניווערסיטעט האָספּיטאַל | אקטאבער 2022 | פאַסע 3 |
| NCT05579977 | רעקרוטינג | מעדיצין: PF-07081532|אנדערע: פּלאַסיבאָו|מעדיצין: ריבעלסוס | צוקערקרענק מעלליטוס | אַביסאַטי | Pfizer | 27 אקטאבער 2022 | פאַסע 2 |
| NCT05254314 | רעקרוטינג | מעדיצין: סעמאַגלוטידע פּען ינדזשעקטער 2.4מג וויקלי|אנדערע: פּלאַסיבאָו | אַזמאַ | וואַנדערבילט אוניווערסיטעט מעדיקאַל צענטער | נאַשאַנאַל אינסטיטוט פון אַלערגיע און ינפעקטיאָוס דיסעאַסעס (NIAID) | 7 סעפטעמבער 2022 | פאַסע 2 |
| NCT05478252 | רעקרוטינג | מעדיצין: Semaglutide J|מעדיצין: Semaglutide B | טיפּ 2 צוקערקרענק מעלליטוס | Novo Nordisk A/S | 3 אויגוסט 2022 | פאַסע 3 |
(דאַטן פוןhttps://clinicaltrials.gov, דערהייַנטיקט אויף 2022-11-29)
